富马酸比索洛尔
[品名与结构式]
正式品名：富马酸比索洛尔
英文名：Bisoprolol Fumarate Tablets
本品主要成是富马酸比索洛尔，其化学名为1-[4-[[2-（1-甲基乙氧基）乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[（1-甲基乙基）胺基]-2-丙醇富马酸盐。
(C18H31NO4)2•C4H4O4 766.96
[性状]本品为白色片。
[药理作用]本品是选择性β1-肾上腺能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍，对β2受体的选择性是同类药物阿替洛尔（Atenolol）的4倍。本品作用时间长（24小时以上），连续服用控制症状好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对糖和脂肪分解代谢的影响。
[吸收、分布、消除]本品口服吸收迅、完全，生物利用度高（>90%），首过效应低（<10%），给药品后肺、肾、肝含量最高，体内半衰期长（t1/2 10小明）。该药的50%经肝脏代谢，50%由肾脏排泄，有平衡清除的特点。
[适应症]用于原发性高血压、心绞痛。
[用法与用量]口服。一日1次，起始剂量2.5mg，最剂量每日不超过10mg，请遵医嘱。
[不良反应]类似其它β-受体了且滞剂出现的不良反应：
1. 可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。
2. 在极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。
3. 偶见血压明显下降，胲搏缓慢或房室传导失常。
4. 有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。
5. 对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重，原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
6. 偶尔会出现气道阻力增加。
7. 对伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血糖表现（如心跳加快）。
[禁忌症]
1. 心肌功能不全（失偿性心力衰竭）、新发心肌梗塞、休克、房室传导障碍（二度和三度房室传导阻滞）、病窦综合症、窦房阴滞、心动过缓（50次/分以下），血压过低，支气管哮喘及外周循环障碍晚期。
2. 肾上腺瘤（嗜铬细胞瘤），仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。
3. 孕妇、儿童或哺乳妇女不宜服用本品。
[注意事项]
1. 肺功能不全、严重肝、肾功能不全患者慎用。
2. 中断治疗一般应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。
3. 血糖浓度波动较大的糖尿病人及酸中毒病人宜慎用。
4. 万一过量而引起心动过缓或血压过低，须停服本品。必要时，可单独或连续使用如下药物，阿托品0.2~2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量；高血糖素1~5(或~10)mg。
5. 由于本品的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器的能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与洒精同服为甚，但不致直接影响人的反应能力。
6. 怀孕期服用本品时，为防止新生儿心动过缓、低血压、低血糖，应在预产期72小时前停用本品。若需继续服用，新生儿在娩出后48~72小时内应密切监护。
7. 本品与其他抗高血压药并用时降压作用增强。本品与利血时、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。与利血平联用时，需在本药停用几天之后才能停用利血平。与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。与异捕停或硫氮卓酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时，需对病人监护，因可致低血压、心动过缓及其他。
[规格] 5mg.。
[贮藏] 遮光、密封保存。