替米沙坦在高血压及相关疾病治疗中的优势
华中科技大学同济医学院附属协和医院    戴闺柱

    替米沙坦的药理学特点为:阻滞AT1作用强,与AT1受体结合时间长,解离缓慢,达峰时间为用药后0.5~1.0小时,半衰期几乎达24小时。因此该药具有以下降压优势:①24小时强效、持久、平稳降压,即使在用药末期也能得到良好控制血压,每日1次口服即可有效降压;②有效控制“晨峰现象”,可显著降低清晨心脑血管事件发生危险。③T/P比相对较高,接近100%;④平滑指数(SI)高,血压波动性小;⑤是唯一不经肾脏排泄的ARB,肾脏安全性高。患者对替米沙坦的耐受性好,不良反应发生率与安慰剂相似,使用安全。

    替米沙坦降压作用以外的其他作用:服用40~80 mg/d,3个月时LVMI进行性下降;用药12个月时LVMI下降与基线相比有显著差异。在肾脏保护方面,用药3个月可显著降低高血压患者微量白蛋白尿52%;用药12个月可降低69%。替米沙坦可改善胆固醇和脂质水平,与依普罗沙坦相比,用药12个月时总胆固醇、LDL-C、甘油三酯均显著下降。对高血压合并代谢综合征的患者,替米沙坦治疗12周时,血糖、空腹胰岛素、胰岛素抵抗指数均下降。

    欧洲心脏病学会(ESC)建议,2型糖尿病患者合并高血压时,如果仅靠单药即可控制血压,应首选ARB。基于上述药理学特性,替米沙坦被认为是治疗肥胖高血压患者更理想的治疗选择。

高血压 脂肪细胞 代谢综合征
华中科技大学同济医学院    冯宗忱

    80%的高血压患者同时有其他代谢性心血管病危险因素,如肥胖、代谢综合征、血脂紊乱等。因而在选降压药时,不仅要考虑降压效果,还应考虑其他危险因素。肥胖和代谢综合征可引起高血压的机制包括许多方面,如血RAS系统的各种组分和血游离脂肪酸水平升高,后者可抑制内皮细胞合成NO;高胰岛素血症时交感神经活性和血容量增加等。
    过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPAR γ)主要分布于脂肪细胞核内,当被格列酮类等药物激活后,可与视黄酸X受体结合,并调控基因表达。PPAR γ被激活后可降低血浆游离脂酸水平,促进葡萄糖进入骨骼肌,抑制脂肪细胞表达和分泌TNF-α , 增强脂肪细胞分泌脂联素,从而改善胰岛素抵抗,降低血糖和改善血脂紊乱,起到胰岛素增敏作用。
    替米沙坦是选择性PPARγ激动剂,可选择性或部分调控基因表达。临床应用替米沙坦除降压外,还能降低血甘油三酯、胰岛素、C反应蛋白,并升高脂联素水平。

【通用名】 替米沙坦
【英文名】 telmisartan
【商品名】 诺金平、美卡素、迪赛平、立文、欧美宁、嘉瑟宜、浦美特、亚邦恒贝、欣益尔、沙汀宁、天易、恒雪素、施吉、曲亚、毓乐宁、邦坦、隆舒雅、欧美宁、舒尼亚、素定、利来客、蒂益宁、康楚、洛格乐、斯泰乐、平克亚欣、提愈、博欣舒、迪赛平、凡坦、美斯、坦芯素、舒尼亚、雪盈平、沙泰齐、赛卡、特立康

尊敬的编辑，您好！我于http://www.shjtyy.com/ 网上《家庭用药》-电子期刊的一篇文章：“我服哪种降压药最适宜” (初少莉-上海第二医科大学附属瑞金医院高血压科教授作答) 中见到提问的患者同我的情况类似，属于典型的老年性高血压。文章中医生的回答我认为很负责又很有水平，将会给患者极好的指示。由于它的网站并没有上传的入口，找遍许多网站，觉得你们是我找得到的最好的设论坛能上传的网站，只好在这里打扰你们，拜求你们的顾问能给我这病例作咨询。我是一位高血压患者，今年60岁，患高血压可能己有12，3年，6，7年前偶然发现时已是220/105的血压(后来观察到高压最高达270毫米汞柱)，估计是从近50岁起逐步涨上去的。我年青时血压很好，110/70，感觉机体的抵抗力也很好，于是我自信自己机体的自身调节能力，忌服药，怕干扰我的机体功能，在那种高压下几年忌医，55岁后我感觉到应该服老了，于是开始用药，医院开的硝苯地平我减半服用，几月后出现小腿肿大且走路肌肉酸痛，约10个月时间发展到爬三层楼都很费力，一次郊游，可能是因为途中吃了几块烤豆腐，到家时出现严重症兆，接近虚脱的感觉且拉肚子，次日去西南医院按肌无力症状检查医生据血液谷转氨酶等指标上升定为肌炎，我自己思考疑是药物副作用，于是停用硝苯地平2，3日后复查上次上升的指标都归于了正常，我从此认识到控制高血压之难度，之后又门诊几月控制不理想，于是进西南医院住院选药，最后用药为络合喜2片/日，倍它乐克2片/日，用别人的双剂量达到138/80左右，但脚仍肿，仍然肌无力。半年多后发现血压升到高压155左右，担心机体抗药了，于是决定换“压灵高血压网”(http:\\gxy120.com)门诊宣称的“中药”肝肾平平衡胶囊丸一试，(接后半段，后续帖)
(这是我的回复稿上半部，因为回复只允许14000字符，我被告知有1500多字符，上传不了，故截分为上、下两段分两帖上传。)

(接前一帖，下段)一年前我曾试过，当时是在络合喜的停药有效期内，高压降至110几-120几，给了我一个降压特灵的好印象，但此次避开络合喜后高压只降到140几，而且我发现对我用的是重药量(费用850元/月)，更让我担心的是3周后查肾血生化，肌酐、尿素氮超上限50％左右，尿酸超上限约10％，于是怕用没有动物实验基础且未公示临床试验数据的药了。根据我的一点知识和经验，我准备试用下面配方：1、络合喜1片/日，倍它乐克2片/日，寿比山1片，或者2、倍它乐克1片/日，寿比山1片/日，缬沙坦1片/日，避开络合喜。试此方的目的想试一下书上、网上都称的降压应首选利尿减血容的药，西南医院第一次配方时用络合喜加双克，我感觉双克当时有促血压升高(高压升到170)的疑惑，怕是刺激了肾引起，由于我的体质是心、肝强而肾较弱，特怕利尿剂破坏电解质平衡伤肾而忌讳，但此次试“压灵”门诊的“中药”我疑它有利尿机制(因有至使肌肤有干枯状)，但血检电解质平衡仍正常，于是我不再怕利尿剂，决定试一下寿比山看看能否降低络合喜用量减轻脚肿的现象。另外，资料上都说ACEI和ARB类降压药有抗动脉粥样硬化的好处，我有气管炎，服用依苏曾有咳嗽现象故换用缬沙坦一试。请问我的第2、组配方有达标可能否？钙拮抗剂说是长期有不利于心脏的影响，且我又踝肿和肌无力，想找寻避开CCB达标的途径。更想找到能消除肌无力达标的途径。这可能吗？拜求你们的专家能给予解答，指示用药。另请允许再问一句，用缓释异搏定代替络合喜有避开踝肿的可能吗？资料上见其也有踝肿的副作用，是不是钙拮抗剂括张血管而至踝肿各药都应是一致的？用替米沙坦取代缬沙坦好吗？说是替米沙坦是唯一不经肾排泄的ARB？选用这两个“沙坦”时又该选何商品名为好？我血糖、血脂不高，总胆固醇有时略偏高，心脏右心房影像偏大但搏动现无问题，只是心率偏快(100左右)。
第一次登录80121高血压之友能点开发帖界面，于是用word准备好文稿，可是再次登录出不了发帖界面了，说我“无权发帖”且不告诉原因，我只好用这个回复的界面实现上传。

重庆  陈杰

陈先生:你好，很抱歉没有及时回复。对于你提出的问题先做出简要回答，有时间时再详细聊。
1、  第2组配方有达标可能否？我认为有可能达标。但应找出一个适合于你的剂量，缬沙坦80mg/每日似乎略少了点。
2、 异搏定（维拉帕米）不会引起肢端水肿，但不宜与β阻滞剂合用，因为易引起低血压、心动过缓、传导阻滞。
3、 用替米沙坦取代缬沙坦好吗？可以。因为替米沙坦的降压作用略强于缬沙坦。
4、 选用这两个“沙坦”时又该选何商品名为好?千万不要被商品名所左右。选同一药物中较便宜最实惠的。
5、 在高血压论坛的自由交流区可以自由发贴。
陈先生，我很钦佩你想变被动消费为主动消费的精神，有时间时好好聊聊。

替米沙坦片是一种新型、长效、高效、低毒的非肽类血管紧张素II受体拮抗剂（ARB），可选择性地、难以逆转的阻滞AT1受体，而对其他受体系统，尤其是涉及心血管系统的受体无影响,
1、降压效果好，毒副作用低
    与同类相比：替米沙坦(80mg/d)降压效果优于氯沙坦(50mg/d)、缬沙坦(80mg/d)，特 别是清晨的血压的控制，更能有效安度清晨危险期；
    与利尿剂相比：替米沙坦不引起高尿酸血症而且与氢氯噻嗪（40mg/12.5mg80mg/12.5mg) 联合用药，可以减轻单用利尿剂时的高尿酸血症。
    与ACEI相比：替米沙坦(80mg/d)降压效果优于依那普利(10~20mg/d)、培哚普利(4~8mg/d)、雷米普利（2.5~10mg/d)，但不引起干咳、血管神性水肿等不良反应；
    与CCBs相比：替米沙坦(80mg/d)降压效果优于氨氯地平(5~10mg/d)，同时替米沙坦在服药后 的4小时内和早晨（6~12点)更能显著降低心率，但水肿、潮红等不良反应发生率远低于氨氯地平;
    与β阻滞剂相比：替米沙坦（40~120mg/d)降压效果优于（至少相当）阿替洛尔50~100mg/d， 但不引起阳痿、疲劳等副作用。
2、替米沙坦片对心脑血管的提供有效保护
⑴降低尿蛋白含量，延缓糖尿病患者的肾功能衰竭
    服用替米沙坦80mg/d、依那普利10mg/d和氨氯地平5mg/d16周显示：替米沙坦和依那普利减低尿蛋白含量作用较氨氯地平显著，同时替米沙坦耐受性好，不引起干咳。
     
⑵替米沙坦逆转原发性高血压(EH)的左心室肥厚(LVH)
      对于心血管事件的发病率和死亡率，LVH是一个很强的、独立的危险因素；主要增加了发生充血性心力衰竭及室性心律失常的危险，增加了心肌缺血事件的发生；其心血管疾病死亡率较无LVH者增加8倍； Wienen等研究发现，替米沙坦具有高度的AT1受体亲和力，以达到受体水平阻断血管紧张素Ⅱ的心血管效应；用药后超声心动图显示LVMI，IVST等各项指标治疗前后有显著差异，具有良好的逆转原发性高血压（EH）患者的     

⑶替米沙坦改善心力衰竭效果好 
  替米沙坦具有高度的AT1受体亲和力，从而阻断AngⅡ与 AT1受体的结合,以达到在受体水平阻断AngⅡ的心血管效应，替米沙坦通过体内神经激素的改变，使CHF患者的SV、LVEF、CO、CI显著增加，明显地改变CHF患者的心功能，其中服用替米沙坦40~80mg/d四周后，心功能改善2级以上63例（占66%）,心功能改善1级31例（占32%），总有效率为98%，同时副作用小，耐受性好。

您好！ 请问替米沙坦和寿比山能否同时服用？

原帖： 请问替米沙坦和寿比山能否同时服用？
回复：替米沙坦可以和吲达帕胺联合应用。

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