回复:沙坦类药物品种分析
▲厄贝沙坦(Irbesartan;伊贝沙坦;科苏;吉加) 厄贝沙坦是法国赛诺菲圣德拉堡与百时美施贵宝公司共同开发的产品,1997年先后在英国、德国、意大利和西班牙上市,尔后在多国上市。其复方制剂为Coaprovel(Irbesartan/HCTZ)。2000年,百时美施贵宝销售的厄贝沙坦已达3.81亿美元,同比增长了49%。赛诺菲圣德拉堡的销售额为3亿欧元,同比增长54%。
厄贝沙坦的上市,带动了沙坦类药物格局的调整,促进了其广泛使用。2001年该产品在全球的销售额估计同比增长28%左右,两大公司的销售额达8.89亿美元。在口服非肽类AngⅡ受体抑制剂的销售排名中上升至第2位。
厄贝沙坦为长效及强效AT1受体抑制剂,口服后迅速吸收,副反应小,比氯沙坦钾和缬沙坦的降压效果更好。该药还是欧盟首次批准用于治疗高血压、2型糖尿病、肾病患者的主要降压用药。
该品在国内有许多科研单位与企业合作研制开发,2000年8月31日经SDA批准,浙江华海药业、海正药业、海南普利制药、深圳海滨制药、江苏恒瑞医药、扬子江药业等药厂和成都市高新区医药生物技术研究所获得了厄贝沙坦原料药及其制剂新药证书和生产批件。
▲坎地沙坦(Candesartan;康得沙坦) 是20世纪末由日本武田公司研发成功的新产品,并与阿斯利康公司合作开发,1997年底在瑞典首先上市,同年在芬兰、丹麦、英国用于临床治疗,1998年后在美、法、意、日、加拿大、西班牙、澳大利亚多国上市。1998年在全球的销售额为0.44亿美元,2000年达到5.02亿美元。
该药以无活性的前体药酯形式口服后,在胃肠道吸收过程中完全水解,转化为活性代谢物,发挥其降血压作用。2001年日本武田公司的坎地沙坦销售额为4.16亿美元,比上年增长99.2%;阿斯利康公司的坎地沙坦销售额达4.14亿美元,也增长了41.3%。是市场预言家普遍看好的产品之一。
▲依普沙坦(Eprosartan;依普罗沙坦) 依普沙坦由史克必成(SKB)公司于1997年开发成功,1998年在德国上市,商品名Teveten,国外售价400mg×100粒为94美元。该药为选择性AT1受体抑制剂,临床研究表明,其口服吸收迅速,生物利用度为13%,蛋白结合率为98%,肝肾功能不全者或饱食后服用本品,血药浓度峰值和AUC均可增加约50%,对老年病人可增加2~3倍。据Datamonitor预测,依普沙坦2010年销售收入可达6亿美元。
▲ 替米沙坦(Telmisartan/Micardis 泰米沙坦) 替米沙坦由德国勃林格殷格翰、葛兰素惠康开发的选择性AT1受体抑制剂,1999年3月首先在美国上市,同月在德国获准上市,2000年2月在英国上市。该药能特异性抑制AT-Ⅱ的作用,从而可完全阻滞肾素-血管紧张素系统,是抗高血压新药。上述公司还在开发替米沙坦与氢氯噻嗪的复方制剂。
该化合物最早在1992年9月9日获得欧洲专利,1997年在美国申请了专利,其美国专利于2014年1月7日到期,新药保护期至2003年11月10日。从临床疗效与经济学角度认为,该品对高血压病人的舒张压降低作用比氯沙坦钾或氨氯地平的作用更佳,比ACE抑制剂更安全、更理想。该药在德国每日剂量花费为1.30德国马克(0.70美元左右),在价格上占有一定的优势。我国2001年已有替米沙坦进口,国内也已有单位作为四类新药上报临床备案。
▲ 他索沙坦(Tasosartan/Verdia ) 美国家庭用品公司研制的新型沙坦类药物,1998年上市。该药能有效降低高血压,且在降压方面显示出量效关系,口服后易被胃肠道吸收,1小时达血药浓度峰值,半衰期为6.6小时,作用时间可持续24小时以上。
厄贝沙坦2000~2001年在全球销售状况(金额:亿美元)
年度2000年2001年
销售额及增长率 全球排名 销售额 增长率% 全球排名 销售额 增长率%
百时美施贵宝136 3.81 49 121 5.1 33.9
赛诺菲圣德拉堡179 3.64 54 152 3.79 0.4
合计 7.45 8.89